Development of tryptase inhibitors derived from thalidomide

Masashi Tetsuhashi, Minoru Ishikawa, Mariko Hashimoto, Yuichi Hashimoto, Hiroshi Aoyama

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抄録

A novel series of tryptase inhibitors with a N-phenylphthalimide skeleton structurally derived from thalidomide (1) has been developed. Structure-activity relationship studies led to a potent and selective tryptase inhibitor, 2-(4-cyanophenyl)isoindole-1,3-dione-5-yl 3-(2-aminopyridin-5-yl)propanoate (7), with the IC 50 value of 78 nM.

本文言語English
ページ(範囲)5323-5338
ページ数16
ジャーナルBioorganic and Medicinal Chemistry
18
14
DOI
出版ステータスPublished - 2010 7月 15
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