Design and synthesis via click chemistry of 8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal analogues with anti-MRSA and -VRE activity

Akihiro Sugawara, Toshiaki Sunazuka, Tomoyasu Hirose, Kenichiro Nagai, Yukie Yamaguchi, Hideaki Hanaki, K. Barry Sharpless, Satoshi Omura

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抄録

An erythromycin analogue, 11,12-di-O-iso-butyryl-8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal (1b), was found to be a potential anti-MRSA and anti-VRE agent. The use of copper catalyzed azide-acetylene cycloaddition, and click chemistry, readily provided 10 types of triazole analogues of 1b in good to nearly quantitative yield. Among the library, 5b exhibited activity against MRSA and VRE bacterial strains, representing more than twice the potency of 1b.

本文言語English
ページ(範囲)6340-6344
ページ数5
ジャーナルBioorganic and Medicinal Chemistry Letters
17
22
DOI
出版ステータスPublished - 2007 11月 15
外部発表はい

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  • 生化学
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フィンガープリント

「Design and synthesis via click chemistry of 8,9-anhydroerythromycin A 6,9-hemiketal analogues with anti-MRSA and -VRE activity」の研究トピックを掘り下げます。これらがまとまってユニークなフィンガープリントを構成します。

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